COMPOSICIÓN
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La ciproterona es un progestágeno sintético con actividad antiandrogénica y antigonadotropa. Ejerce su efecto antiandrógeno por inhibición competitiva de la unión de la 5 alfa-dihidrotestosterona a su receptor citosólico en las celulas blanco. Ejerce su efecto progestágeno a través de receptores mamarios y endometriales. Puede inhibir la ovulación. El etinilestradiol es un estrógeno semisintético que incrementa la síntesis de ADN, ARN y varias proteínas en los tejidos blanco. También incrementa la masa pituitaria. Reduce la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas del hipotálamo, produciendo una disminución de la liberación de las hormonas foliculostimulante y luteinizante de la pituitaria.
La ciproterona se absorbe desde el tracto gastrointestinal y tiene afinidad por el tejido adiposo. Su metabolismo es hepático. Su tiempo de vida media de eliminación es de 2 días y la excreción es 33% por vía renal y 67% por vía fecal. El etinilestradiol se absorbe del tracto gastrointestinal y se distribuye en la mayoría de tejidos, especialmente mamas, útero, vagina, hipotálamo y pituitaria; tiene una afinidad alta por el tejido adiposo. La unión proteica es de 50 a 80%. La biotransformación es principalmente hepática; algún metabolismo ocurre en el músculo, riñones y gónadas. La eliminación es principalmente por vía renal y un poco por vía fecal. Sufre una recirculación enterohepática extensa. La eliminación está prolongada en pacientes obesos.
INDICACIONES
• Tratamiento de las enfermedades andrógeno dependientes en mujeres tales como la acné, especialmente la acné pronunciada y aquella que va acompañada de seborrea o de inflamación o formación de nódulos (acné pápulo-pustulosa, acné nódulo-quística); alopecia androgenética y formas leves de hirsutismo.
• Anticoncepción oral en mujeres con estas enfermedades.
• Síndrome de ovario poliquístico.
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